硝苯地平因起效迅速、降压作用显著,是一种临床广泛用于心绞痛、高血压的一个老药。
长期以来,许多医生经常使用短效硝苯地平片舌下含服或吞服治疗高血压急症,也获得了较好的效果。但随着临床上的广泛应用,其不良反应报道也日趋增多。
硝苯地平可引起严重不良反应
20世纪90年代发现硝苯地平片可增加心血管疾病的死亡率,其机理为:舌下含服硝苯地平后,引起外周血管的急剧扩张,导致外周血管的血流量增加,使得心脑血管的血流量相对减少,从而引起脑实质的损害和心肌缺血、心肌梗死。同时,血压骤降还会引起交感神经反射性功能亢进,导致心动过速,心脏的耗氧量增加,可加重心肌缺血的症状。这种严重不良反应的可发生率高达5.4%~7.5%。
因此,过快降压容易导致组织灌注压降低,诱发缺血事件。而对于高血压亚急症患者,没有证据证明紧急降压治疗可以改善预后。
硝苯地平不同给药方式对血压的影响
硝苯地平片的给药方式主要有舌下含服与口服给药两种方式。口服15分钟起效,1~2小时作用达峰值;舌下含服,2~3分钟起效,20分钟达峰值。由于存在显著的肠道和肝脏首过效应,硝苯地平口服生物利用度约为45~56%。而舌下含服可以避免肠道和肝脏的首过效应,其生物利用度大大提高,相同剂量的硝苯地平,舌下含服的降压作用更强。因此,国内外临床诊疗指南均不推荐舌下含服硝苯地平处理高血压急症和亚急症。
不同剂型对降压的影响
硝苯地平常用的口服剂型有:普通片、缓释片、控释片。不同的剂型具有各自不同的药物动力学特点。
普通片剂短效的降压药,药物吸收入血后扩散速度快,消除速度也快,维持时间为4~8小时。缓释片起效时间为1.5~4小时达到高峰,维持时间为24小时;控释片的起效时间为30分钟,6~12小时达到高峰,可以维持24小时,达到平稳降压的目的。
三种剂型中,只有硝苯地平普通片允许在紧急情况下舌下含服,而缓、控释剂型均要求整片吞服,不可咀嚼,因此,缓、控释片不能用于舌下给药。
高血压急症如何口服降压药物?
对于血压增高,达到或超过180/110mmHg,不伴有急性并发症时,可以口服短效降压药物治疗,建议服用卡托普利12.5~25mg,或酒石酸美托洛尔25mg;如果仍然无效,就应该及时到医院就诊,以免耽误病情。